Дата: 16 Авг 2025
KPV е естествено срещащ се пептид, получен от алфа-меланоцит стимулиращ хормон (алфа-MSH). Състои се от три аминокиселини: лизин, пролин и валин. Произведен от алфа-меланоцит стимулиращ хормон (алфа-MSH), KPV има мощни противовъзпалителни свойства, които могат значително да намалят възпалението чрез модулиране на имунния отговор.
Статията разглежда фона, механизма на действие, дозировката, страничните ефекти, цитирания от изследвания, казуси и препоръки за потенциални употреби.
Пептиди като окситоцин, ендорфини, KPV, енкефалини и други са къси вериги от аминокиселини, съдържащи по-малко от 50 аминокиселини. Те се срещат естествено в природата и играят различни роли в биологичните системи, напр. като хормони, невротрансмитери и сигнални молекули. Откриването на пептидите датира от началото на 20 век, когато учените започват да идентифицират и изолират малки фрагменти от протеини от различни източници.
Един от най-ранните открити пептиди е окситоцинът, хормон, изолиран от задната хипофизна жлеза през 1906 г. През следващите години учените продължиха да идентифицират и изучават нови пептиди, включително ендорфини, които бяха открити през 70-те години на миналия век. Други важни пептиди, открити през това време, включват енкефалини и субстанция P. Напредъкът в съвременния пептиден синтез и техниките за секвениране са довели до значителен напредък в тази област на изследване. В резултат на това изследователите идентифицираха няколко трипептида, свързани с алфа-меланоцит-стимулиращия хормон (α-MSH). Тези пептиди включват KPV (лизин, пролин, валин) и AGRP (Agouti-свързан протеин), както и синтетични трипептиди като MT-II (Melanotan II) и PT-141 (Bremelanotide). Те са демонстрирали потенциални терапевтични приложения в различни области, включително противовъзпалителни средства, антимикробни средства, терапии за рак и лечение на неврологични разстройства.
Потенциални ползи за здравето от KPV трипептид
Трипептидът KPV трябва да бъде допълнително проучен при хора. Въпреки това, въз основа на проучвания върху животни и лабораторни изследвания, той има следните потенциални ползи за здравето:
Установено е, че трипептидът KPV има мощни противовъзпалителни и антипиретични свойства, които могат да помогнат за намаляване на болката, подуването и треската, свързани с различни хронични здравословни състояния. Трипептидът KPV действа чрез инхибиране на производството на възпалителни цитокини и сигнални пътища, отговорни за възпалението и треската;
В допълнение към своите противовъзпалителни ефекти, трипептидът KPV също е установено, че има значителни ползи за стомашно-чревното здраве. Може да помогне за подобряване на чревната хомеостаза, модулиране на чревната флора и облекчаване на симптомите, свързани с възпалително заболяване на червата (IBD), улцерозен колит (UC) и синдром на раздразнените черва (IBS);
Доказано е, че трипептидът KPV влияе положително върху заздравяването на рани поради силните си противовъзпалителни свойства. Може да ускори процеса на зарастване на рани и за разлика от други лечения, не причинява пигментация на кожата. Освен това, имуностимулиращият ефект на трипептида KPV може да намали риска от инфекция по време на процеса на регенерация на раната;
Антимикробните свойства на трипептида KPV също го правят потенциален агент за превенция и лечение на различни инфекциозни заболявания, причинени от микроби като Staphylococcus aureus и Candida albicans. Тези микроби са отговорни за много инфекции и антибактериалните свойства на трипептида KPV могат да помогнат за предотвратяването и лечението им;
Установено е също, че трипептидът KPV има благоприятен ефект върху здравето на кожата. Неговите противовъзпалителни ефекти могат да подобрят кожни състояния като възпаление, дразнене и алергичен контактен дерматит. Освен това антибактериалните му свойства могат да помогнат за предотвратяване и лечение на кожни инфекции;
Освен това е установено, че трипептидът KPV има потенциални ползи за здравето на мозъка. Може да защити целостта на невроните от възпалителни медиатори, като по този начин предотвратява невровъзпалението и други невродегенеративни състояния. Трипептидът KPV има много потенциални ползи за здравето, което го прави обещаващо съединение за бъдещи изследвания и разработки.
KPV: Механизъм на действие
KPV действа чрез потискане на производството на провъзпалителни цитокини като TNF-алфа и IL-6, които са отговорни за възпалителния отговор в тялото. Както лабораторни, така и проучвания върху животни са потвърдили, че KPV намалява производството на провъзпалителни цитокини като тумор некрозисфактор-алфа (TNF-α), интерлевкин-6 (IL-6) и азотен оксид (NO) и потиска активирането на ядрения транскрипционен фактор NF kappa B (NF-κB) в човешки кератиноцити и моноцитоидни клетки. Освен това беше установено, че има подобен ефект върху потискането на NF-κB активирането като меланотропина. Стереоизомерът на KPV, KdPV, също е показал, че потиска LPS-индуцираното NF-кВ активиране в алвеоларни клетки на плъх. Други свързани пептиди и стереоизомери показват по-слаба противовъзпалителна активност от KPV.
KPV и възпалително заболяване на червата (IBD)
При проучвания върху животни е доказано, че полученият от меланокортин трипептид KPV има значителни противовъзпалителни ефекти при два модела на колит, DSS и CD45RB (hi). В модела DSS лечението с KPV води до по-ранно възстановяване, значително увеличаване на телесното тегло и намалени възпалителни инфилтрати и активност на миелопероксидаза (MPO) в тъканта на дебелото черво. Лечението с KPV също доведе до възстановяване, възстановяване на теглото и намаляване на възпалителните промени при CD45RB(hi) колит. Това проучване предполага, че KPV може да бъде обещаваща терапевтична възможност за лечение на възпалително заболяване на червата (IBD) и ефектите на KPV изглежда са частично независими от сигнализирането на MC1R.
Едно скорошно проучване установи, че KPV има противовъзпалителни свойства, които могат да бъдат от полза за червата. Проучването установи, че транспортният протеин hPepT1 може да транспортира KPV, което му позволява да навлезе в чревните епителни и имунни клетки. Веднъж попаднал вътре, KPV инхибира активирането на NF-κB и MAPK пътищата, които са важни сигнални пътища. KPV също така намалява секрецията на провъзпалителни цитокини. Проучването проведе експерименти върху мишки и установи, че пероралното приложение на KPV намалява колита и възпалението. Проучването също предполага, че hPepT1 играе важна роля в медиирането на противовъзпалителните ефекти на KPV, а имунните клетки могат също да намалят възпалението чрез KPV. Като цяло, тези проучвания подчертават потенциала на KPV като лечение на възпалително заболяване на червата (IBD).
KPV и възпалителни, автоимунни и алергични заболявания
В миши модел на контактна свръхчувствителност алфа-MSH и KPV инхибират сенсибилизацията и предизвикването на имунния отговор и индуцират хаптен-специфичен толеранс. Тези резултати предполагат, че KPV и свързаните с него пептиди могат потенциално да представляват бъдещ терапевтичен подход за различни възпалителни, автоимунни и алергични заболявания.
KPV и рак
Проучване върху животни установи, че мишки, свръхекспресиращи гена на чревния протеинов транспортер 1 (hPepT1), имат по-големи тумори и повишено възпаление. Обратно, мишките с делеция на hPepT1 имат намален размер на тумора и възпаление. Освен това, повишена експресия на hPepT1 се наблюдава в проби от човешка тъкан на дебелото черво от пациенти с рак на дебелото черво, което предполага, че hPepT1 може да бъде потенциален агент при лечението на рак на дебелото черво. Проучването също така показа, че противовъзпалителният трипептид hPepT1-транспортиран KPV предотвратява образуването на тумор при мишки от див тип, но няма ефект върху hPepT1-заличени мишки. Тези резултати предполагат, че KPV може да се използва при лечението на колоректален рак чрез транспортирането му от hPepT1.
KPV и пневмония (астма)
Ученият изследва ефекта на KPV и γ-MSH, меланокортинов рецепторен агонист, върху потискането на възпалението в епитела на човешките бронхиални дихателни пътища. Те откриха, че както KPV, така и γ-MSH могат да инхибират сигнализирането на NFκB, активността на матриксната металопротеиназа-9 и секрецията на IL8 и еотаксин по дозозависим начин. KPV потисна p65RelA ядрен внос. Установено е, че меланокортиновите пептиди като KPV могат да се насочат към възпаление на дихателните пътища при белодробни заболявания.
Синтетични KPV и HIV-инфектирани клетки
Едно проучване изследва ефекта на алфа-MSH и неговия трипептид KPV върху експресията на HIV в заразени клетки. Проучването установи, че HIV-инфектираните U1 клетки произвеждат алфа-MSH, който инхибира експресията на HIV чрез алфа-MSH 1 рецептора (MC1R). Синтетичният алфа-MSH и KPV също намаляват репликацията на ХИВ чрез инхибиране на активирането на ядрен фактор капа В на транскрипционно ниво. Тези резултати предполагат, че по-високи концентрации на синтетичен KPV могат да бъдат по-ефективни при намаляване на експресията на HIV в заразените клетки.
KPV и невровъзпаление
Невро-имуномодулаторният пептид алфа-MSH модулира производството и действието на провъзпалителни цитокини във възпалителни клетки в периферната и централната нервна система. Изследванията съобщават, че алфа-MSH KPV, фрагмент от алфа-MSH, също модулира възпалението чрез директни действия върху периферните клетки, действия върху възпалителни клетки в мозъка и низходящи противовъзпалителни невронни пътища, които контролират възпалението в периферните тъкани.
KPV и антимикробна активност
Няколко проучвания показват, че KPV, К-терминалният трипептид, е от съществено значение за неговата директна антимикробна ефикасност и има антимикробен потенциал. Освен това е показано, че (CKPV) 2, пептиден димер, проявява противогъбична активност срещу Candida вагинит както in vitro, така и in vivo. Беше установено, че С-терминалният трипептид α-MSH, който включва KPV, проявява антибактериална активност срещу Е. coli, а α-MSH проявява антибактериална активност срещу планктонни и биофилмови фенотипове на щамове S. aureus, независимо от тяхната чувствителност към метицилин.
Проучванията in vitro показват, че (CKPV) 2 има антибактериална активност срещу грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, както и срещу няколко щама на гъбички, включително Candida albicans. Смята се, че антимикробната активност на (CKPV) 2 се дължи на способността му да разрушава клетъчната мембрана на микроорганизмите, което води до клетъчна смърт. Алфа-MSH и неговият фрагмент KPV са показали инхибиторна активност срещу Staphylococcus aureus, грам-положителна бактерия, и Candida albicans, дрожди, при тестове за тяхната антимикробна активност.
KPV и заздравяване на рани
Установено е, че KPV насърчава заздравяването на роговични епителни рани при зайци и може да се свързва с азотен оксид (NO) в тъканта на роговицата. След локално приложение на KPV са отбелязани значително повече малки епителни дефекти на роговицата и пълна реепителизация в сравнение с контролната група. Потенциалният терапевтичен ефект на KPV е блокиран от използването на L-NAME, инхибитор на азотен оксид синтаза. Това специално in vitro проучване показва, че KPV повишава клетъчната жизнеспособност в епителните клетки на роговицата на заек.
KPV и треска
Беше определено значението на последователност от 11-13 аминокиселини в α-MSH за неговата антипиретична активност. Лизин, пролин, валин (KPV) се прилагат на фебрилни зайци както централно, така и периферно. Резултатите показват, че KPV намалява температурата както след централно, така и след периферно приложение. Това показва, че последователност 11-13 е част от комуникационната последователност на α-MSH за неговата антипиретична активност. Въпреки това, KPV е по-малко мощен от изходната молекула, което предполага, че други части на молекулата са необходими за пълния антипиретичен ефект.
Начин на приложение
Има ограничени данни за хора в подкрепа на подходящата дозировка и начин на приложение на KPV, тъй като повечето изследвания на този трипептид са проведени върху гризачи.
Въз основа на наличните данни KPV може да се прилага ефективно чрез локален крем, инжекция, трансдермално или перорално чрез капсули или спрей. Най-подходящият начин на приложение зависи от конкретната област, която трябва да се третира. В перорална форма KPV може да помогне за облекчаване на чревни проблеми. Инжекционната форма на KPV обикновено се прилага за системни противовъзпалителни ефекти.
KPV трипептидни странични ефекти
Според различни проучвания върху животни KPV като цяло се понася добре. Въпреки това, както при всяка добавка или лекарство, има потенциални странични ефекти под формата на стомашно-чревно разстройство и свръхчувствителност към KPV.
Препоръчително е да започнете с ниска доза и постепенно да я увеличавате според поносимостта, като същевременно наблюдавате за потенциални странични ефекти. Не се препоръчва приема на KPV, ако лицето, което го приема, кърми, бременна е или планира да забременее.
Дозировка на KPV трипептид
Дозировката на KPV като добавка не е уточнена, тъй като липсват проучвания при хора. За изследователски цели по-долу е примерен протокол за изследователи, които желаят да прилагат KPV, за да наблюдават ефекта му върху намаляване на възпалението и ускоряване на зарастването на рани и кожни раздразнения.
Дневна доза: Въз основа на проучвания върху животни, приложете 200-400mcg KPV чрез подкожна инжекция/парентерален път.
Честота на дозиране: Давайте ежедневно.
Продължителност: Прилага се до постигане на желания резултат.
Ако възникне или се влоши кожно дразнене, преустановете употребата на KPV трипептид. Един флакон KPV, съдържащ 5 mg, е достатъчен за 25-дневен период на лечение съгласно този протокол.
Моля, имайте предвид, че това е само примерен протокол. Подходящата доза и продължителността на прилагане на KPV може да варира в зависимост от конкретните изследователски цели и изследваните субекти. Също така е важно да се консултирате с вашия доставчик на здравни услуги и да следвате всички приложими етични насоки и разпоредби относно провеждането на изследвания с участието на хора.
Източник : https://semaxpolska.com/peptyd-kpv/
Остави мнение/коментар