Пирацетам

Доказано е, че пирацетамът повишава мозъчното кръвообращение, подобрява креативността и вербалната плавност, засилва паметта, ученето и припомнянето, подобрява настроението и е подходящ за лечение на тардивна дискинезия.

 

 

Пирацетам (2-оксо-1-пиролидин-ацетамид, Ноотропил) е водоразтворим ампакинов ноотроп от класа на рацетамовите съединения.

Пирацетам е синтезиран за първи път от д-р Корнелиу Джурджа в белгийската фармацевтична компания UCB Pharma през 1964 г. Пирацетам се счита за първия истински ноотропик, разработван някога.

 

Като циклично производно на GABA лекарство Пирацетам първоначално е било предназначено да бъде успокояващо лекарство за морска болест. Но въпреки връзката си с GABA, Пирацетам не е показал никакво поведение, свързано с този успокояващ невротрансмитер. И не може директно да повлияе на GABA рецепторите.

 

Вместо това, д-р Джурджа открива, че Пирацетам е способен да подобри когнитивнит функции дори при здрави хора. Компанията пуска това ново „лекарство“ като „Ноотропил“ в Европа в началото на 70-те години на миналия век. Успехът на Ноотропил скоро позволява на UCB Pharma да разшири дейността си, което води до появата на много нови фармацевтични лекарства.

Д-р Джурджа въвежда термина „ноотропик“, за да опише този клас съединения, оптимизиращи когнитивните функции. Ноотропик произлиза от гръцките думи за „ум“ (noos) и „към“ (tropein).

Пирацетам се продава като лекарство с рецепта ( Nootropil и Lucetam ) в Европа. В Южна Америка Пирацетам се продава под имената Noostan (Аржентина), Breinox (Венецуела и Еквадор) и Nootropil (Мексико). Пирацетам е известен още като Lucetam, Oikamid, Smart, Geratam, Biotropil, Neurobasal, Stimulan и Nocetan в страни по света.

 

В Съединените щати Пирацетам се продава като добавка без рецепта като Пирацетам и Ноотропил .

Оттогава насам са разработени десетки производни на рацетам, базирани на оригиналния Пирацетам. Всички синтетични съединения, рацетамите, споделят пиролидоново ядро .

Пирацетам модулира АМРА рецепторите и засилва функцията на ацетилхолин в мозъка. Любим рацетам сред общността на ноотропиците. Неврохакери използват Пирацетам за подобряване на когнитивната функция, ученето и паметта.

 

 

Ако ще започвате да експериментирате с рацетами, моята препоръка е да започнете с Пирацетам. Защото действа, безопасен е и е по-евтин от всички други ноотропици от семейството на рацетами.

 

Пирацетам помага:

• Възпаление : Пирацетам е мощен аналгетик (противоболково средство). Този аналгетичен ефект е свързан с инхибиране на възпалителни маркери, включително IL-1β. И предотвратяване на редуциран глутатион , способност за намаляване на железния йон и улавяне на свободните радикали.
• Невротрансмитери : Пирацетамът усилва потока на ацетилхолин (ACh) и увеличава ефекта му в мозъка. Проучванията показват, че значително подобрява ученето и паметта. 
• Церебрален кръвен поток : Рандомизирани контролирани проучвания показват, че Пирацетам увеличава кръвния поток в мозъка. По-добрият кръвен поток доставя повече кислород и хранителни вещества до невроните подобрявайки когнитивните функции, паметта и фокуса.

 

Общ преглед

 

Пирацетам (2-оксо-1-пиролидин-ацетамид, Ноотропил) е първият от семейството на рацетамите ноотропни съединения. Той е водоразтворим ампакинов ноотроп. AMPA (α-амино-3-хидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионова киселина) се отнася до един от трите глутаматни рецептори в мозъка.

 

Пирацетам

Разработен от колега на известния руски физиолог Иван Павлов, д-р Корнелиу Джурджа за първи път синтезира Пирацетам в белгийската фармацевтична компания UCB Pharma през 1964 г.

От откриването на Пирацетам, десетки пирацетамоподобни лекарства (ноотропици) са създадени от класа на рацетамовите съединения. И всички те имат пиролидоново ядро ​​в основата си.

Пирацетам е циклично производно на  GABA. Но колкото и да е странно, той не засяга GABA рецепторите в мозъка. Вместо това, е установено, че Пирацетам модулира АМРА и NDMA рецепторите и подобрява функцията на невротрансмитера ацетилхолин (ACh) .

AMPA и NMDA рецепторите, заедно с ацетилхолин, са свързани с ученето и паметта. А когато Пирацетам се комбинира с холинова добавка, ефектите му са още по-изразени. Изследователите са показали в стотици клинични проучвания, че терапията с Пирацетам значително подобрява ученето и паметта.

Пирацетам също така увеличава регионалния мозъчен кръвоток. Кръвта доставя кислород и глюкоза, необходими за клетъчния метаболизъм, и помага за изхвърлянето на клетъчните отпадъци. От решаващо значение за силно оптимизирания мозък.

 

 

Как действа Пирацетам в мозъка ?

 

Пирацетамът подобрява здравето и функцията на мозъка по няколко начина. Но два от тях се открояват по-специално.

 

1. Пирацетам модулира AMPA и NMDA рецепторите в мозъка. И подобрява потока на ацетилхолин (ACh) и чувствителността и плътността на ACh рецепторите . 

 

Това немско проучване, проведено с лабораторни мишки, показа, че фармакологичните свойства на лечението с Пирацетам повишават плътността на NMDA рецепторите и нормализират начина, по който тези рецептори работят с L-глутамат подобно на този при здрав мозък.

Дефицитите на ниво NMDA рецептори биха могли да бъдат един от механизмите на действие, които са в основата на свързаният с възрастта когнитивен спад. Проучванията показват, че ноотропиците като пирацетам биха могли да действат отчасти чрез възстановяване на свързаните с възрастта дефицити на плътността на централните мускаринови холинергични рецептори . Изследователите заключиха, че Пирацетам показва свойства, подобряващи когнитивните функции. 

Този ефект върху NMDA рецепторните сайтове е пряко свързан с нашия интерес към използването на Пирацетам за дългосрочно потенциране и подпомагане на формирането на дългосрочната памет .

Невропластичността зависи от активирането на NMDA рецепторите. И тази невропластичност е в основата на формирането на паметта. Отзивите за Пирацетам, използван от неврохакери, често съобщават за връщането на отдавна изгубени спомени. Още едно доказателство за ефикасността при употребата на Пирацетам за подпомагане на ученето и паметта.

 

2. Пирацетам увеличава мозъчният кръвоток. Няколко проучвания показват как Пирацетам влияе положително върху мозъчния кръвоток. Церебралният кръвоток е от решаващо значение за когнитивната функция и силно оптимизирания мозък. Кръвта доставя кислород и локално мозъчно усвояване на глюкоза, необходими за клетъчния метаболизъм, и помага за изхвърлянето на клетъчни отпадъци. 

 

Инсултите могат да бъдат причинени от прекъсване на мозъчния кръвоток. Лишаване на части от мозъка от кислород и глюкоза. Това двойносляпо, плацебо-контролирано проучване е проведено с 24 пациенти с инсулт. Едната група е получавала 2400 mg Пирацетам два пъти дневно, а другата - плацебо.

Преди лечението, двете групи са били сравними по отношение на представянето си при изпълнение на езикови задачи. Проучването е установило, че лечението с Пирацетам е подобрило възстановяването на различни езикови функции. И този ефект се дължи на повишено кръвообращение в областите на мозъка, свързани с езика. Групата с плацебо е показала много малко подобрение в областите на езика. 

 

Как нещата се объркват ?

 

 

С напредване на възрастта, химията на мозъка и метаболизмът ни се променят. И изглежда, че тези промени засягат все по-младите хора.

• Намалява времето за припомняне, времето за реакция и капацитетът за учене
• Нивата на енергия на АТФ намаляват
• Намалява плътността на AMPA и NMDA рецепторите
• Нивата на ацетилхолин намаляват
• Церебралният кръвен поток намалява

Всички тези промени са фактори, допринасящи за свързания с възрастта когнитивен спад. Ранните признаци на тези ефекти могат да се видят в лошо вземане на решения, затруднено учене и дори припомняне на прости неща, като например важна среща.

Но дори и да не сте загрижени за признаците на стареене, Пирацетам може да ви помогне.

 

Ползи от Пирацетам

 

Пирацетам помага за увеличаване на кръвния поток в мозъка, подобрява нивата на кислород, засилва усвояването на глюкоза в мозъчните клетки, поддържамитохондрите на мозъчните клетки и синтеза на АТФ.

Пирацетам е също така мощен модулатор на AMPA чувствителни глутаматни рецептори в невроните. Той увеличава плътността на специфични места за свързване на AMPA в невронните синапси.

Глутаматът е основният възбуждащ невротрансмитер в мозъка. Тази глутаматна активност от Пирацетам влияе върху бдителността, фокуса, вниманието, паметта и ученето. И е една от причините, поради които неврохакерите постоянно съобщават, че Пирацетам подобрява умствената дейност и паметта.

Пирацетам увеличава усвояването на холин с висок афинитет (HACU), процес, който протича в холинергичните нервни окончания и улеснява образуването на ацетилхолин (ACh) . Увеличаването на ACh с Пирацетам има мощен ефект върху ученето и паметта. 

Пирацетам също така повишава плътността на холиновите рецептори във фронталния кортекс . Областта на мозъка, използвана за работна памет и вземане на решения.

АТФ енергията е от решаващо значение за оцеляването на мозъка. Мозъчните клетки трябва да произвеждат целия си собствен АТФ от глюкоза и кислород. Този енергиен метаболизъм на въглехидратите за мозъка зависи от мозъчния кръвоток , усвояването на кислород и глюкозата . Пирацетам подобрява това използване на глюкоза и увеличава синтеза на АТФ в митохондриите на мозъчните клетки.

 

И Пирацетам има аналгетични (противоболкови) ползи. Това противоболково действие е свързано с противовъзпалителните свойства на Пирацетам. Възпалението може да причини болка и проучванията показват, че Пирацетам може да има силен ефект върху болката.

Клиничните изследвания показват, че Пирацетам може да намали честотата на болезнени кризи, причинени от сърповидно-клетъчна анемия , при страдащи от сърповидно-клетъчна анемия. Но изследванията са ограничени и някои проучвания оспорват клиничната ефикасност на употребата на Пирацетам при сърповидно-клетъчна анемия.

Пирацетамът повишава усвояването на ацетилхолин, така че трябва да добавите добър източник на холин. Опитайте Alpha GPC илиЦДП-холин с Пирацетам. И дайте на мозъка си холина, от който се нуждае.

 

 

Как се отразява приема на Пирацетам ?

 

Повечето неврохакери съобщават за забележима полза от Пирацетам след около 2 седмици. Имайте предвид, че Пирацетам модулира химията на мозъка ви. И е малко вероятно тази промяна да настъпи веднага.

Мозъкът ви се нуждае от известно време, за да се адаптира към новата промяна в нивата на ацетилхолин (ACh) и начина, по който го използва. Повишеният мозъчен кръвен поток отнема известно време, за да се повишат нивата на кислород и хранителни вещества. И за да реагират невронните ви клетки. Ползите от приема се влиаят в зависимост от вашия собствен неврохимичен състав.

Мнозина предлагат да се започне с „атакуваща доза“ през първите 3 дни. Например, „атакуваща доза“ от 3000 мг Пирацетам теоретично осигурява по-голямо количество от добавката в организма ви веднага. Така че отнема по-малко време за натрупване, преди да започнете да усещате ефектите.

Оттам намалете до поддържаща доза и променяйте количеството, докато не намерите своята идеална доза.

След като започнете да забелязвате ефектите на Пирацетам, вероятно ще почувствате подобрение в настроението, по-млако социална тревожност, повишена креативност, подобрена вербална плавност и по-добра памет.

Пирацетам наистина повишава усвояването на ацетилхолин от мозъка . Така че вероятно ще откриете, че добавянето на добър източник на холин (Алфа GPC или CDP-холин) към вашия Пирацетам помага.

 

Клинични изследвания на пирацетам

 

Имаме много доказателства, че Пирацетам подобрява паметта при животни и хора, страдащи от много видове когнитивни нарушения. Имайте предвид, че повечето научни изследвания за ноотропиците са проведени с болни хора, които се опитват да се оправят.

Възвръщаемостта на инвестициите за изследвания в институции и университети идва от лечението на болести. А не от подпомагането на обикновени биохакери като нас, които се опитват да получат конкурентно предимство на работното място или в училище.

Можем обаче да екстраполираме резултатите от тези проучвания и да научим дали и как нещо като Пирацетам може да помогне на паметта и когнитивните ни способности. От време на време някой отделя време да проведе подобно проучване върху здрави хора. Като това, направено с нормални, здрави доброволци.

Изследователите давали на тази здрава група участници четири капсули от 400 мг Пирацетам 3 пъти дневно (общо 4800 мг) в продължение на 14 дни. След 7 дни по време на този експеримент не са наблюдавани ефекти върху паметта. Но след 14 дни вербалното учене се е увеличило значително .

 

Пирацетам подобрява когнитивните функции

 

Изследователи в Белгия (откъдето произхожда Пирацетам) проведоха

Анализ на 19 двойно-слепи, плацебо-контролирани проучвания,  проведени с пациенти, страдащи от деменция или когнитивни разстройства, които са приемали Пирацетам.

Резултатите от този мета-анализ демонстрираха разликата между хората, които са използвали Пирацетам, и тези, които са използвали плацебо. Крайният резултат от този анализ предостави убедителни доказателства за полезността на Пирацетам при разнообразна група хора с когнитивни нарушения и за подобряване на мозъчната функция. 

Няколко проучвания и потребителски отзиви показват, че дозата на Пирацетам има значение. И за разлика от някои други ноотропици, при които започвате с по-ниска доза и постепенно я увеличавате, с Пирацетам препоръчвам да започнете с по-висока препоръчителна доза.

Това проучване в Германия със 78 пациенти в напреднала възраст показа, че има значителна разлика в подобрението на когнитивните функции при прием на Пирацетам в доза от 1600 mg 3 пъти дневно . Не е наблюдавана разлика в когнитивните функции при пациенти, приемащи 800 mg 3 пъти дневно. Дозировката е от значение при употреба на Пирацетам.

 

Пирацетамът подобрява производството на АТФ

 

Пирацетам се използва по целия свят за лечение на когнитивни нарушения при стареене, мозъчни травми, деменция и болестта на Алцхаймер. Няколко проучвания показват, че Пирацетам подобрява производството на АТФ , митохондриалните мембрани и растежа на неврити в невроните.

В това проучване учените изследвали ефектите на Пирацетам върху митохондриалната функция. Човешки мозъчни клетки били третирани с Пирацетам при нормални условия и при условия, имитиращи стареене и увреждане от ROS ( реактивни кислородни видове ). И с клетки, представляващи ранен стадий на болестта на Алцхаймер.

Клетките, представляващи състоянията на Алцхаймер, показаха нарушена митохондриална функция при изходни условия. Пирацетам успя да възстанови това увреждане в клетките и да върне митохондриалната функция обратно към нормалното.

Изследователите показаха, че метаболитният усилвател Пирацетам е способен да възстанови митохондриите при хора с лека форма на Алцхаймер и да върне клетъчната функция обратно към нормалното. 

 

Пирацетам за лечение на тардивна дискинезия

 

Тардивна дискинезия е сериозно и често инвалидизиращо двигателно разстройство, често причинено от лекарства, използвани за блокиране на допаминовите рецептори. В настоящия момент няма стандартно лечение за това разстройство в общата медицина.

Но тук на помощ отново идват ноотропиците. Проучване проведенов Центъра за психично здраве „Беер Шева към университета „Бен Гурион“ в Израел с 40 пациенти, страдащи от тардивна дискинезия.

Участниците в проучването са били разпределени на случаен принцип или в група, приемаща 4800 мг/ден Пирацетам, или в група, приемаща плацебо в продължение на 4 седмици. В края на проучването авторите са заключили: „Пирацетам изглежда е ефективен за намаляване на симптомите на тардивна дискинезия.“

 

Препоръчителна доза на Пирацетам

 

Препоръчителната доза Пирацетам е 1600 мг 3 пъти дневно. Една доза Пирацетам сутрин, една в ранния следобед и една по-късно следобед.

Вероятно ще искате да започнете с „атакуваща доза“, когато за първи път започвате с Пирацетам. Дозировката на Пирацетам варира значително между неврохакерите.

Експериментирането и намирането на дозата, при която изпитвате най-голяма полза, е ключово. Може да откриете, че по-ниска доза работи добре за вас. Или може да се наложи да увеличите дозата си още повече.

Дозировката на Пирацетам е пряко свързана с вашата уникална неврохимия.

Странични ефекти на пирацетам

Пирацетамът е нетоксичен. За това се счита за добре поносим и безопасен. Както много от рацетамите, Пирацетам може да причини главоболие, защото повишава усвояването на ацетилхолин в мозъка.

Холиновите добавки като Alpha GPC или CDP-Choline могат да ви помогнат да избегнете този страничен ефект.

Много неврохакери откриват, че комбинирането на Пирацетам с холинова добавка засилва ефекта с подобрена памет и когнитивни функции. И това е потвърдено в няколко изследователски проучвания. 

 

Препоръка на експерт по ноотропици

 

Пирацетам 1600 мг 3 пъти дневно

 

Препоръчвам употребата на Пирацетам катоноотропна добавка. Тялото ви не произвежда Пирацетам самостоятелно. Така че, за да получите ползите от него, трябва да го приемате като добавка. Пирацетам е особено полезен за тези, които страдат от повечето видове когнитивен спад, свързан с възрастта. Пирацетам е особено полезен и за студенти и ръководители, които искат да подобрят когнитивните функции, ученето и паметта. Можете безопасно да увеличите дневния прием на Пирацетам до 9 600 мг, ако е необходимо. Проучванията показват, че Пирацетам е напълно нетоксичен дори във високи дози. Може обаче да откриете, че по-ниска доза от препоръчителната ни е по-ефективна за вас.

 

 

 

Източник : https://nootropicsexpert.com/piracetam/